Liều dùng 20mg [1 viên] một lần/ngày để điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng [thường xuyên hoặc theo mùa] và mày đay.
Cần uống thuốc vào thời điểm 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau ăn. Nên uống toàn bộ liều trong 1 lẩn duy nhất trong ngày.
Người cao tuôì
Không cần chỉnh liều trên người cao tuôì [xem phần đặc tính dược động học và dược lực học]. Chưa có nhiếu bằng chứng vế việc sử dụng thuốc ở bệnh nhân trên 65 tuồi.
Trẻ em dưới 12 tuôì
Thông tin về độ an toàn và hiệu quả của bilastine trên trẻ em dưới 12 tuôì vẫn chưa được nghiên cứu đẩy đủ.
Bệnh nhân suy thận
Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận [Xem phẩn Đặc tính dược động học].
Bệnh nhân suy gan
Chưa có dữ liệu lâm sàng về việc dùng thuốc trên bệnh nhân suy gan. Do bilastine không chuyển hóa qua gan mà chủ yếu thải trừ qua thận, tình trạng suy gan có the không làm nổng độ thuốc trong máu vượt quá giới hạn an toàn. Do đó, không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan [Xem phần đặc tính dược động học].
Độ dài đợt điều trị:
Trong điều trị viêm mũi dị ứng, việc điều trị chỉ giới hạn trong khoảng thời gian có tiếp xúc với yếu tố dị nguyên. Cụ thể là, trong điêu trị viêm mũi dị ứng theo mùa, có thể thuốc khi hết triệu chứng và sử dụng lại khi triệu chứng xuất hiện trở lại. Trong điều trị viêm mũi dị ứng quanh năm, nên sử dụng thuốc liên tục trong suốt thời gian tiếp xúc vơi dị nguyên. Trong điều trị mày đay, thời gian điều trị phụ thuộc vào dạng mày đay, thời gian và diễn biến của triệu chứng.
Không sử dụng trong trường hợp sau [Chống chỉ định]
Chống chỉ định cho các bệnh nhân quá mẫn với bilastine hoặc bất cứ thành phần tá dược nào trong chế phẩm.
Lưu ý khi sử dụng [Cảnh báo và thận trọng]
Thông tin về hiệu quả và độ an toan của bilastine trên trẻ em dưới 12 tuổi vẫn chưa được nghiên cứu đẩy đủ. Trên bệnh nhân suy thận nặng hoặc trung bình, việc sử dụng đồng thời bilastine với các chất ức chế glycoprotein P như ketoconazol, erythromycin, cyclosporin, ritonavir hoặc diltiazem có thể làm tăng nồng độ bilastine trong huyết tương, do đó làm tăng nguy cơ xảy ra phản ứng bất lợi. Vì vậy, cần tránh sử dụng đổng thời bilastine và các chat ức chế glycoprotein P trên bệnh nhân suy thận nặng hoặc trung bình.
Tác dụng không mong muốn [Tác dụng phụ]
Trong các thử nghiệm lâm sàng, số lượng tác dụng không mong muốn gặp phải ở bệnh nhân viêm mũi dị ứng hoặc mày đay nguyên phát mãn tính được điều trị bằng bilastine 20mg tương tự với số lượng ghi nhận trên bệnh nhân sử dụng giả dược [12,7% so với 12,8%]. Các phản ứng bất lợi của thuốc [ADRs] thường ghi nhận được trên bệnh nhân sử dụng bilastine 20mg trong thử nghiệm lâm sàng pha II và pha III là đau đầu, buồn ngủ, chóng mặt và mệt mỏi. Các phản ứng này xuất hiện với tần suất tương tự tần suất ghi nhận được trên bệnh nhân sử dụng giả dược. Các phản ứng bất lợi ít nhất có thê liên quan đến bilastine và được báo cáo trong hơn 0,1% bệnh nhân dùng bilastine 20mg trong giai đoạn phát triển lâm sàng của thuốc được phân loại dưới đây.
Tần suất ghi nhận như sau:
Rất phổ biến [≥1/10]
Phổ biến [≥1/100 to 80 ml/phút/1,73m2] lên 967,4 [±140,2] ng xgiờ/ml trên bệnh nhân suy thận nhẹ [Độ lọc cầu thận: 50-80ml/phút ,73m2], 1384,2 [±263,23] ng xgiờ/ml trên bệnh nhân suy thận trung bình [Độ lọc cầu thận: 30 - < 50ml/phút/1,73m2], và 1708,5 [±699,0] ng xgiờ/ml trên bệnh nhân suy thận nặng [Độ lọc cầu thận: < 30ml/phút/1,73m2]. Giá trị trung bình [SD] của thời gian bán thải của bilastine là 9,3 h [± 2,8] trên các bệnh nhân bình thường, 15,1 h [± 7,7] trên bệnh nhân suy thận nhẹ, 10,5 h [± 2,3] trên bệnh nhân suy thận trung bình và 18,4 h [± 11,4] trên bệnh nhân suy thận nặng. Quá trình bài xuất qua nước tiểu gần như được hoàn tất sau 48 -72giờ trên tất cả các đối tượng. Những thay đổi về dược động học này không cho thấy ảnh hưởng rõ rệt trên lâm sàng trên độ an toàn của bilastine, do nồng độ thuốc trong huyết tương trong trường họp bệnh nhân suy thận vẫn nằm trong khoảng điều trị.
Bệnh nhân suy gan:
Không có dữ liệu về dược động học trên bệnh nhân suy gan. Ở người, bilastine không bị chuyển hóa. Do kết quả trong những nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận cho thấy đường thải trừ qua thận là đường thải trừ chính, quá trình bài xuất qua mật chỉ đóng góp một phần rất nhỏ vào sự thải trừ của bilastine. Sự thay đổi chức năng gan có thể không làm thay đổi đáng kế dược động học của bilastine trên lâm sàng.
Người cao tuổi:
Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng thuốc cho người trên 65 tuổi. Chưa có khác biệt có ý nghĩa thống kê nào được ghi nhận giữa đặc tính dược động học của bilastine trên người cao tuổi và trên người trẻ tuổi.
Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các nghiên cứu về độ an toàn dược lý, độc tính khi dùng liêu lặp lại, độc tính trên gen, nguy cơ gây ung thư cho thấy không có nguy cơ đặc biệt khi sử dụng bilastine.
Trong các nghiên cứu về độc tính của bilastine trên sinh sản [nghiên cứu trên chuột trước và sau khi trứng làm tổ, nghiên cứu trên nguy cơ hình thành không hoàn chỉnh xương sọ, xương ức và xương chi của thỏ], các bất thường chỉ ghi nhận ở liều gây độc tính trên mẹ. Nồng độ thuốc tương ứng vói NOAELs rất cao [> 30 lẩn] so với nồng độ tương ứng ở liều điều trị khuyến cáo trên người.
Trong một nghiên cứu về tác động của thuốc trên khả năng sinh sản của chuột, bilastine được sử dụng vọi liều lên tới 1000mg/kg/ngày không gây ra tác động trên các cơ quan sinh sản đực và cái. Các chỉ số liên quan đến khả năng giao phối, sinh sản và mang thai đều không bị ảnh hưởng.
Một nghiên cứu đánh giá sự phân bố của thuốc trên chuột bằng cách đo nồng độ thuốc có gắn chất phóng xạ đã cho thấy bilastine không bị tích lũy trong hệ thần kinh trung ương.
Đặc điểm
Viên nén màu trắng hình bầu dục, hai mặt lồi. Giữa viên có vạch chia đế bẻ đôi giúp dễ nuốt hơn nhưng không có giá trị để chia đôi liều lượng thuốc.